Эверолимус (Everolimus) - иммунодепрессант, противоопухолевое средство, ингибитор mTOR-киназы. Является механической мишенью ингибитора рапамицина (mTOR), который обладает антипролиферативными и антиангиогенными свойствами, а также уменьшает объем липомы у пациентов с ангиомиолипомой. Снижает синтез белка и пролиферацию клеток, связываясь с FK-связывающим белком-12 (FKBP-12), внутриклеточным белком, с образованием комплекса, ингибирующего активацию mTOR cерин-треонинкиназы. Также уменьшает ангиогенез путем ингибирования экспрессии сосудистого эндотелиального фактора роста (VEGF) и гипоксииндуцируемого фактора (HIF-1). Абсорбция быстрая. Метаболизируется CYP3A4 в печени. Максимальная концентрация в крови достигается в течение 1-2 часов. С белками крови связывается примерно 74%. Период полувыведения составляет примерно 30 часов. Выводится с калом (примерно 80%) и мочой (примерно 5%).
При применении препаратов эверолимуса, показанных к применению с целью иммуносупрессии при трансплантации почки, сердца, печени: 3-8 нг/мл. Целевые минимальные равновесные концентрации могут варьировать в зависимости от типа трансплантата, сопутствующей иммуносупрессии, клинических протоколов и времени после трансплантации.
Сроки выполнения:
6 дней (не включая день взятия биоматериала)
Биоматериал:
Венозная кровь
Подготовка:
Следовать указаниям лечащего врача, в соответствии с целями исследования. Взятие крови предпочтительно проводить утром натощак, или не ранее чем через 4 часа после последнего приема пищи, если нет иных рекомендаций врача. Допустимо пить чистую воду. Чай, кофе, сок, газированная и минеральная вода запрещаются.
Показания к назначению:
- профилактика отторжения трансплантата почки и сердца у взрослых реципиентов с низким и средним иммунологическим риском, получающих базовую иммуносупрессивную терапию (циклоспорин и глюкокортикостероиды),
- распространенный и/или метастатический почечноклеточный рак (при неэффективности антиангиогенной терапии).
