Азенапин (Asenapine) - нейролептик (атипичный), дибензо-оксепино-пиррол со смешанной активностью антагониста серотонина и дофамина. Проявляет высокое сродство к адренергическим рецепторам, умеренное - к H2-рецепторам. Значимого сродства к мускариновым рецепторам не имеет. Считается, что добавление антагонизма серотонина к антагонизму дофамина увеличивает эффективность при негативных симптомах психозов и снижает частоту экстрапирамидных побочных эффектов по сравнению с типичными антипсихотиками. Абсорбция при сублингвальном приеме быстрая, при трансдермальном - тепло усиливает скорость и степень поглощения. Метаболизируется в печени. Максимальная концентрация в крови при сублингвальном приеме достигается через 30 минут-1,5 часа, при трансдермальном - 12-24 часа. С белками крови связывается примерно 95%. Период полувыведения при сублингвальном приеме - примерно 24 часа, при трансдермальном - примерно 30 часов. Выводится с мочой (примерно 50%) и калом (примерно 40%).
Сроки выполнения:
6 дней (не включая день взятия биоматериала)
Биоматериал:
Плазма крови
Подготовка:
Следовать указаниям лечащего врача, в соответствии с целями исследования. Взятие крови предпочтительно проводить утром натощак, или не ранее чем через 4 часа после последнего приема пищи, если нет иных рекомендаций врача. Допустимо пить чистую воду. Чай, кофе, сок, газированная и минеральная вода запрещаются.
Показания к назначению:
• Лечение шизофрении,
• купирование острого маниакального или смешанного эпизода при биполярном аффективном расстройстве (монотерапия, а также в качестве дополнительной терапии в сочетании с литием или вальпроатом).
Азенапин не одобрен:
1. для лечения деменции, ассоциированной с психозом,
2. в клинических испытаниях у пациентов, страдающих деменцией, он повышал риск смертности.
Ограничения к применению:
* тяжелая печеночная недостаточность,
* детский возраст (следует воздержаться от применения в педиатрической практике, поскольку безопасность и эффективность применения у детей не определены).
